O NOUĂ TEHNICĂ PENTRU PROIECTAREA RAPIDĂ A MEDICAMENTELOR ÎN PATOLOGII LEGATE DE CANALELE IONICE
Un grup internațional de cercetători, incluzând Institute of Chemical Research, asociat cu Universitatea din Sevilla și Consiliul Național de Cercetare din Spania, a elaborat o nouă metodă care promite să accelereze proiectarea medicamentelor destinate canalelor ionice, proteine ale membranei celulare implicate în diverse afecțiuni. Această tehnică inovatoare ar putea aduce soluții în domenii ce variază de la tulburări psihice până la multiple forme de cancer.
Colaborarea s-a desfășurat împreună cu Universitatea din East Anglia și Qadram Institute din Regatul Unit, iar rezultatele cercetării au fost publicate în Journal of the American Chemical Society. Cercetarea subliniază importanța canalelor ionice ca ținte terapeutice datorită rolului lor esențial în procese biologice fundamentale, precum transmiterea nervoasă și contracția musculară.
„Până acum, analizarea interacțiunilor dintre medicamente și aceste proteine necesita izolarea canalelor ionice, un proces tehnic complicat ce poate modifica comportamentul acestora. Tehnica noastră, bazată pe rezonanța magnetică nucleară, ne permite să studiem aceste interacțiuni în celule vii, oferind informații biologice mai relevante,” a declarat Jesús Angulo de la Institute of Chemical Research.
Noua metodă se dovedește a fi nu doar mai rapidă, necesitând experimente de mai puțin de o oră, ci și mai economică, eliminând nevoia de procese complexe de purificare preliminară a proteinelor sau de manipulare a probelor. Aceasta deschide noi orizonturi în studiile de structură-activitate, care își propun să coreleze structura chimică a moleculelor cu efectul lor farmacologic.
„Metoda noastră ar putea accelera semnificativ dezvoltarea medicamentelor care vizează canalele ionice și alte proteine de membrană, deschizând perspective de cercetare în multiple domenii, inclusiv boli neurologice, cardiovasculare precum și afecțiuni metabolice și oncologice,” a afirmat Leanne Stokes de la Universitatea din East Anglia.
UN NOU INSTRUMENT PENTRU STUDII FARMACOLOGICE
Tehnica a fost testată pe receptorii P2X7, canale ionice recunoscute ca fiind ținte terapeutice în depresie, anumite tulburări din spectrul autist și diferite tipuri de cancer. „Am demonstrat că putem identifica, în celule vii, părțile medicamentului care interacționează cu proteina, permițând astfel optimizarea acestor interacțiuni. Această informație esențială este crucială pentru dezvoltarea unor medicamente mai eficiente și specifice,” a spus Serena Monaco, cercetător la Quadram Institute din Norwich.
Datorită unui software dezvoltat la IIQ-CSIC-US, cercetătorii au combinat datele experimentale cu modele tridimensionale ale interacțiunilor medicament-receptor, generate prin bioinformatică. Aceasta le-a permis să valideze care dintre modelele generate computerizat se potriveau observărilor din laborator.
„Interacțiunea dintre medicament și proteină poate fi comparată cu o cheie și o broască: proteina de membrană este broasca, iar medicamentul este cheia noastră. Dar, nu trebuie doar să găsim cheia potrivită, ci să înțelegem și cum să o introducem astfel încât să deschidă eficient,” explică Angulo.
„Modelele bioinformatici sunt esențiale în proiectarea de noi medicamente. Capacitatea de a valida modele computerizate tridimensionale pe celule vii reprezintă un nou paradigm în dezvoltarea medicamentelor destinate acestor proteine,” concluzionează cercetătorul.
De asemenea, metoda promite să faciliteze cercetările viitoare, extinzând orizonturile în noi domenii, precum bolile neurologice și oncologice, prin inovații în abordările terapeutice.
Sursa: Phys.org
