Proteinele naturale pot direcționa substanțele active către celulele bolnave
Cercetătorii au demonstrat că proteinele care există în mod natural în celulele umane pot fi folosite pentru a direcționa terapiile țintit către celulele afectate de boală, evitând celulele sănătoase. Rezultatele au fost publicate în revista Nature Communications.
În mod obișnuit, după administrarea unei pastile, medicamentele se distribuie în întregul organism, ajungând atât la țesuturile și celulele afectate de boală, cât și la celulele sănătoase, unde pot produce mai mult rău decât bine. Pentru a rezolva această problemă, o echipă multidisciplinară condusă de profesorii Felix Hausch, de la Departamentul de Chimie, și Alexander Loewer, de la Departamentul de Biologie ai Universității Tehnice din Darmstadt, a arătat cum proteinele naturale pot fi utilizate pentru a direcționa terapiile specific către celulele bolnave.
Elementul crucial în direcționarea substanțelor active către celulele relevante pentru boală a fost dezvoltarea unor compuși chimici mici, capabili să lege proteinele asociate bolii de proteinele naturale prezente în acele celule, blocând astfel proteinele asociate bolii. „Am identificat astfel de molecule prin chimie de conjugare de tip Lego, la scară mare”, explică Min Zheng, din Grupul de Cercetare pentru Medicamente Bazate pe Structură al Universității Tehnice din Darmstadt, care a avut un rol cheie în proiect în calitate de chimist.
Formarea complexelor intracelulare nu a fost însă întreaga poveste. „O descoperire suplimentară esențială a fost «efectul CellTrap» pe care l-am identificat”, adaugă biochimistul Christian Meyners, tot din Grupul de Cercetare pentru Medicamente Bazate pe Structură. „Acesta este un principiu general prin care substanțele active se acumulează în cantități mari în interiorul celulelor.” Această acumulare celulară crește eficacitatea compușilor nou descoperiți și permite direcționarea specifică a substanței active către celulele bolnave.
„Celulele cancerului de prostată prezintă niveluri mai ridicate ale proteinei umane FK506-binding protein 12 comparativ cu celulele epiteliale prostatice normale; am exploatat acest fapt pentru a direcționa un medicament citotoxic specific către celulele canceroase”, explică biologul celular Ahmed Bulldan, din Grupul de Cercetare pentru Biologia Sistemelor a Răspunsului la Stres al Universității Tehnice din Darmstadt. Atunci când ambele tipuri de celule au fost tratate simultan, doar celulele canceroase au murit, în timp ce celulele sănătoase au rămas intacte.
Aceste experimente demonstrează că efectul CellTrap reprezintă o completare promițătoare a instrumentelor pe care cercetătorii le pot folosi pentru a direcționa substanțele active exact acolo unde este nevoie de ele.
